Wednesday, February 23, 2011

desloratadine vs loratadine



histamine meripakan sejenis bahan kimia yg boleh menyebabkan berlakunya inflammation..dan apabila inflammation berlaku, terjadi la rasa gatal2, atau mende yg bese terjadi adalah selsema...so, antihistamine boleh diambil untuk menghalang receptor untuk histamine...antihistamine ni plakterbahagi kpada beberapa jenis..ade yg leh mnyebabkan drowsiness (sebab leh penetrate ke dalam CNS) dan jugak yg x drowsiness, di mana drug 2 td x masuk ke dalam CNS...

ha, 2 la sedikit mukadimah untuk entry kali ni..sebnanye aku nk fokus kan kepada loratadine, salah satu ahli kumpulan dlm antihistamine yg x drowsiness..dan jugak saudara beliau, iaitu desloratadine...ape yg menjadi persoalan ialah, mengapa para saintis menghasilkan desloratadine?ape kah kelemahan loratadine yg menyebabkan desloratadine dihasilkan?cyes aku pon x tau..so, same2 la kite cari maklumat dan berbincang dlm blog ni..hehe..

perara pertama yg aku target ialah struktur kimia untuk kedua dua drug...kalau nk dibandingkan, loratadine dan desloratadine mempunyai struktur kimia yg hampir sama..yg berbeda (ceh, indon plak), hanya lah kat group "NH" untuk desloratadine, dan "-C(O)-O-CH2-CH3" untuk loratadine...kalau kite bandingkan, loratadine mempunyai group esther dan desloratadine ade group H sahaje, yg attach kt Nitrogen..jd, chain group untuk loratadine lebih panjang berbanding dengan desloratadine..

ape yg kite dpt analisa drpd perbesaan struktur kimia ni?aku dpt fikirkan 2 point..

1. desloratadine merupakan active metabolite bg loratadine..so, bile amek desloratadine, onset 2 lg cepat sebab xperlulan activation from liver memandangkan desloratadine tu adalah actove metabolite..

2. desloratadine mempunyai kurang chain group berbanding loratadine...so, desloratadine lebih ionic kalau nk dibandingkan dengan loratadine...more ionic, less penetration accross Blood brain barrier, so kurang la drowsiness..

tp ade satu study yg dijalankan pada 2003 menunjukkan tiada clinical evidence yg menunjukkan desloratadine adalah lebih bagus drpd loratadine..kalau korang nk tau, desloratadine dihasilkan sebab patent untuk loratadine da abes...2 je...company nk profit tinggi, diorang promote la desloratadine ni..huhu...

ps: struktur loratadine jugak hampir sama dengan tricyclic antidepressant, seperti imipramine..hurm..

1 comment: